STUDY OF COUMARINS WITH IMPROVED SOLUBILITY TO INHIBIT FXIIa, AN EMERGING TARGET IN THROMBOSIS RESEARCH

Résultats de recherche

• 2016

  Synthesis, evaluation and structure-activity relationship of new 3-carboxamide coumarins as FXIIa inhibitors

  Bouckaert, C., Serra, S., Rondelet, G., Dolusic, E., Wouters, J., Dogné, J.-M., Frédérick, R. & Pochet, L., 3 mars 2016, Dans: European Journal of Medicinal Chemistry. p. 181-194 14 p., 110.

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  • synthesis 100%
  • evaluation 100%
  • structure-activity relationships 100%
  • coumarins 100%
  • Structure Activity Relation 100%

• 2013

  coauthor on lecture: NOVEL DEVELOPMENT IN COUMARINS AS FXIIa INHIBITORS: IMPROVEMENT OF SOLUBILITY

  Bouckaert, C., Vancraeynest, C., Dolušić, E., Frédérick, R. & Pochet, L., 2013, Book of Abstracts, 27èmes Journées franco-belges de Pharmacochimie / 21èmes Conférences européennes du GP2A. Vol OC05.

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  Accès ouvert

  File

  • solubility 100%
  • lectures 100%
  • coumarins 100%
  • Coumarin Derivative 100%
  • Anticoagulant Agent 100%

  52 Téléchargements (Pure)

• Novel coumarins with improved solubility as FXIIa inhibitors

  Bouckaert, C., Vancraeynest, C., Dolušić, E., Frédérick, R. & Pochet, L., 2013.

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  Accès ouvert

  File

  • Coumarin Derivative 100%
  • Thrombosis 100%
  • solubility 100%
  • coumarins 100%
  • Anticoagulant Agent 75%

  51 Téléchargements (Pure)

• 2008

  Design, synthesis and pharmacological evaluation of novel 3-carboxamide-coumarins as potent and selective FXIIa inhibitors.

  Robert, S., Bertolla, C., Masereel, B., Dogné, J.-M. & Pochet, L., 2008, Abstract book - Small Molecules, Antibodies and Natural Products: Multiple Faces of Medicinal Chemistry.

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• Microwave assisted medicinal chemistry : application to the synthesis of coumarins and cyclodextrins

  Bertolla, C., Robert, S., Pochet, L. & Masereel, B., 2008, Dans: Chimie nouvelle. 98, p. 25-25 1 p.

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• Novel 3-carboxamide-coumarins as potent and selective FXIIa inhibitors

  Robert, S., Bertolla, C., Masereel, B., Dogné, J.-M. & Pochet, L., 2008, Dans: Drugs of the future. 33, suppl A

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• Novel 3-carboxamide-coumarins as potent and selective FXIIa inhibitors

  Robert, S., Bertolla, C., Masereel, B., Dogné, J.-M. & Pochet, L., 2008, Dans: Journal of Medicinal Chemistry. 51, p. 3077-3081 5 p.

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• Pharmacological evaluation of 6-chloromethyl-coumarins bearing a basic moeity in the 3-position as new anticoagulants drugs

  Robert, S., Frédérick, R., Masereel, B., Dogné, J.-M. & Pochet, L., 2008, Dans: Chimie nouvelle. 98, p. 26-26 1 p.

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• Structural insights into the inhibition mode of the activated coagulation factor XII by coumarins

  Michaux, C., Robert, S., Del Tedesco, M., Masereel, B., Dogné, J.-M. & Pochet, L., 2008, Dans: Drugs of the future. 33, suppl A

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• 2007

  Microwave assisted medicinal chemistry: application to the synthesis of coumarins and cyclodextrins

  Bertolla, C., Robert, S., Pochet, L. & Masereel, B., 2007, Abstract Book-New Drugs and Drug Candidates: Recent Achievements in Medicinal Chemistry.

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• Nouveaux senseurs chimiques à base de beta-cyclodextrines comportant un motif coumarine. Synthèse, détermination structurale et étude des variations spectroscopiques

  Bertolla, C., Pochet, L. & Masereel, B., 2007, Abstract Book-21ème Journées Franco-Belges de Pharmacochimie.

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• Nouvelles coumarines 3-carboxamides en tant qu'inhibiteurs de facteur XIIa

  Robert, S., Bertolla, C., Masereel, B., Dogné, J.-M. & Pochet, L., 2007, Abstract Book-21èmes Journées Franco-Belges de Pharmacochimie.

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• Pharmacological evaluation of 6-chloromethyl-coumarins bearing a basic moiety in the 3-position as new anticoagulant drugs

  Robert, S., Frédérick, R., Masereel, B., Dogné, J.-M. & Pochet, L., 2007, Abstract Book-New Drugs and Drug Candidates: Recent Achievements in Medicinal Chemistry.

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• 2006

  Investigation of mechanism-based thrombin inhibitors: Implications of a highly conserved water molecule for the binding of coumarins within the S pocket

  Frédérick, R., Charlier, C., Robert, S., Wouters, J., Masereel, B. & Pochet, L., 1 avr. 2006, Dans: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 16, 7, p. 2017-2021 5 p.

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  • Conserved Water Molecules 100%
  • Thrombin Inhibitor 100%
  • Coumarin 100%
  • EC 3.4.21.5 (Thrombin) Inhibitor 100%
  • Guanidine 100%

• 2005

  3,6-Disubstituted coumarins as mechanism-based inhibitors of thrombin and factor Xa

  Frédérick, R., Robert, S., Masereel, B., Pochet, L., Pirotte, B., Charlier, C., De Ruyck, J. & Wouters, J., 1 déc. 2005, Dans: Journal of Medicinal Chemistry. 48, 24, p. 7592-7603 12 p.

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  • Mechanism-based Inhibitor 100%
  • Disubstituted 100%
  • Coumarin Derivative 100%
  • Thrombin 100%
  • Blood Clotting Factor 10a 100%

• Etude de fixation des coumarines sur l'alpha-chymotrypsine

  Pochet, L. & Crespin, M., 2005

  Résultats de recherche: Autre contribution

• Évaluation biologique de coumarines en tant qu'inhibiteurs du complexe facteur tissulaire/facteur VIIa

  Robert, S., Frédérick, R., Masereel, B. & Pochet, L., 2005, Abstract Book-19èmes Journées Franco-Belges de Pharmacochimie.

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• Modulators of the coagulation cascade: Focus and Recent Advances in Inhibitors of Tissue Factor, Factor VIIa and their complex

  Frédérick, R., Pochet, L., Charlier, C. & Masereel, B., 2005, Dans: Current Medicinal Chemistry . 12, 4, p. 397-417 21 p.

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  • Coagulation Cascade 100%
  • Tissue Factor 100%
  • Factor VIIa 100%
  • Thromboplastin 100%
  • IC50 71%

• Structure-based design of coumarins as potent thrombin inhibitors

  Frédérick, R., Robert, S., Charlier, C., De Ruyck, J., Masereel, B. & Pochet, L., 2005, Abstract Book-19èmes Journées Franco-Belges de Pharmacochimie.

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• 2004

  Coumarin and isocoumarin as serine protease inhibitors

  Pochet, L., Frédérick, R. & Masereel, B., 1 janv. 2004, Dans: Current Pharmaceutical Design. 10, 30, p. 3781-3796 16 p.

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  • Isocoumarin 100%
  • Serine Protease 100%
  • Serine Protease Inhibitor 100%
  • Serine Proteinase 100%
  • Isocoumarin Derivative 100%

• Coumarins as inhibitors of serine proteases of the coagulation cascade

  Frédérick, R., Robert, S., Charlier, C., Masereel, B. & Pochet, L., 2004, Abstract Book-XVIIIth International Symposium on Medicinal Chemistry.

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• Coumarins as inhibitors of serine proteases of the coagulation cascade

  Frédérick, R., Robert, S., Charlier, C., Masereel, B. & Pochet, L., 2004, Dans: Drugs of the future. 29, A

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• Coumarins as serine protease inhibitors

  Pochet, L., Frédérick, R., Robert, S., Rolin, S. & Masereel, B., 2004, Dans: Drugs of the future. 29, A

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• Coumarins as serine protease inhibitors

  Pochet, L., Frédérick, R., Robert, S., Rolin, S. & Masereel, B., 2004, Abstract Book-XVIIIth International Symposium on Medicinal Chemistry.

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• Étude du mode d'interaction de coumarines avec la thrombine

  Frédérick, R., Charlier, C., De Ruyck, J., Dieu, M., Robert, S., Masereel, B. & Pochet, L., 2004, Abstract Book-18èmes Journées Franco-Belges de Pharmacochimie.

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• Évaluation biologique de dérivés coumariniques en tant qu'inhibiteurs de protéases à sérine de la cascade de la coagulation

  Robert, S., Frédérick, R., Masereel, B. & Pochet, L., 2004, Abstract Book-18èmes Journées Franco-Belges de Pharmacochimie.

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• Insight into the mode of action of coumarins as thrombin inhibitors

  Frédérick, R., Charlier, C., De Ruyck, J., Dieu, M., Robert, S., Masereel, B. & Pochet, L., 2004, Dans: Fundamental and Clinical Pharmacology. 18, p. 595

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• 2002

  Structural approach of the mechanism of inhibition of α-chymotrypsin by coumarins

  Wouters, J., Huygens, M., Pochet, L., Pirotte, B., Durant, F. & Masereel, B., 8 avr. 2002, Dans: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 12, 7, p. 1109-1112 4 p.

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  • Inhibition Mechanism 100%
  • Coumarin 100%
  • Chymotrypsin 100%
  • Structure 100%
  • % Inhibition 100%

• 2001

  Synthèse et évaluation enzymatique de nouvelles coumarines en tant qu'inhibiteurs de thrombine

  Pochet, L., Doucet, C., Pirotte, B., Frédérick, R., Delarge, J., Reboud-Ravaux, M. & Masereel, B., 2001, Abstract Book-XVèmes Journées Franco-Belges de Pharmacochimie. Universitaires, P. & Namur, D. (eds.). p. 60

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