Indoleamine 2,3-Dioxygenase Inhibitory Activity of Derivatives of Marine Alkaloid Tsitsikammamine A

Eduard Dolusic, Pierre Larrieu, Delphine Colette, Sébastien Blanc, Arnaud Rives, Graeme Fraser, Johan Wouters, Robert Kiss, Benoît Van den Eynde, Bernard Masereel, Evelyne Delfourne, Raphaël Frédérick

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Résumé

Tsitsikammamines belonging to the pyrroloiminoquinone class of marine alkaloids were first isolated and characterized in 1996 from a Latrunculiidae sponge collected in the Tsitsikamma Marine Reserve of South Africa.[1] These and related compounds have attracted attention due to various interesting biological properties, including cytotoxicity, topoisomerase inhibition, antimicrobial and antifungal activity.[2] Recently, two novel regioisomeric series of tsitsikammamine A analogues were described.[3] The products were evaluated in an in vitro antiproliferative test against several cancer and normal (fibroblast) cell lines. This work allowed identifying a cytotoxic synthetic intermediate 1 with an unknown mechanism of action. Indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) was identified as an important factor in the tumor immune evasion mechanism. It was demonstrated that many human tumors express IDO in a constitutive manner.[4] Our groups recently published several articles on the development of new series of IDO inhibitors.[5] Here, we would like to report for the first time on an inhibitory activity of tsitsikammamine derivatives against IDO. Tsitsikammamine A analogue 2 displays submicromolar potency in an enzymatic test. A number of derivatives are also moderately active in a cellular test, establishing interest in this class of compounds as a potential source of leads for the development of new pharmaceutically useful IDO inhibitors.
langue originaleFrançais
titreOral Communication, 25èmes Journées Franco-belges de Pharmacochimie, 19-20/05/11, Liège
Sous-titreDe la conception à la réalisation en pharmacochimie
Pages22-22
Nombre de pages1
VolumeOC10
Etat de la publicationPublié - 2011
EvénementJFB 2011. - Liege, Belgique
Durée: 19 mai 2011 → …

Une conférence

Une conférenceJFB 2011.
PaysBelgique
La villeLiege
période19/05/11 → …

Projets

CANTOL: Conception et synthèse d'inhibiteurs de l'indolaminedioxygénase (IDO) pour le traitement du cancer

MASEREEL, B., WOUTERS, J., Dolušić, E., FREDERICK, R., POUYEZ, J., Van den Eynde, B., Frère, J., Moser, M., Jean-Marie, B., Combalbert, J. & Stephenne, J.

1/04/0831/03/12

Projet: Recherche

Équipement

  • Activités

    • 5 Participation à une conférence, un congrès

    47th RICT: Drug Discovery and Selection.

    Eduard Dolusic (Poster)

    6 juil. 20118 juil. 2011

    Activité: Types de Participation ou d'organisation d'un événementParticipation à une conférence, un congrès

    JFB 2011.

    Eduard Dolusic (Conférencier)

    19 mai 201120 mai 2011

    Activité: Types de Participation ou d'organisation d'un événementParticipation à une conférence, un congrès

    XVIIIeme JOURNEE JEUNES CHERCHEURS

    Eduard Dolusic (Poster)

    4 févr. 2011

    Activité: Types de Participation ou d'organisation d'un événementParticipation à une conférence, un congrès

    Contient cette citation

    Dolusic, E., Larrieu, P., Colette, D., Blanc, S., Rives, A., Fraser, G., Wouters, J., Kiss, R., Van den Eynde, B., Masereel, B., Delfourne, E., & Frédérick, R. (2011). Indoleamine 2,3-Dioxygenase Inhibitory Activity of Derivatives of Marine Alkaloid Tsitsikammamine A. Dans Oral Communication, 25èmes Journées Franco-belges de Pharmacochimie, 19-20/05/11, Liège: De la conception à la réalisation en pharmacochimie (Vol OC10, p. 22-22)