Flow synthesis of combretastatin A-4

Ines Cazin, Eduard Dolusic, Steve Lanners (Promoteur)

Résultats de recherche: Contribution à un événement scientifique (non publié)Poster

41 Téléchargements (Pure)

Résumé

Kombretastatin A-4 (1) je prirodni spoj koji inhibira formiranje mikrotubula i pokazuje antiangiogenetsku aktivnost. 1995 godine izoliran je iz južnoafričkog stabla Combretum caffrum.[1-2]. Spoj 1 je potencijalni kandidat u liječenju raka. Nedavne studije uključuju razvoj novih derivata tog spoja kako bi se poboljšala svojstva poput topljivosti i stabilnosti te izučavao odnos između strukture i aktivnosti.[3]
Ovdje opisujemo razvoj sintetske strategije za dobivanje kombretastatina A-4 koristeći isključivo tehniku 'flow chemistry'. Ova moderna metoda [4] ima niz prednosti u usporedbi s klasičnim tehnikama organske sinteze. Dosadašnja klasična sinteza ovog spoja uključuje niz problema kao što je stereo-selektivnost, opsežni postupci pročišćavanja te mala iskorištenja. Integracija svih koraka sinteze u kontinuirani proces 'flow chemistry' značajno je skratila vrijeme reakcije i poboljšala iskorištenja.
Reakcije tipa Bestmann-Ohira [5a] i Sonogashira [5b] su optimizirane u uređajima marke VapourTec (R-, i modernijoj E-seriji). Eksperimenti katalitičke hidro-genacije [5c] provedeni su u uređaju H-Cube pri čemu je dobiven željeni spoj.
Priređeni derivati okarakterizirani su spektroskopskim metodama 1H i 13C NMR.
Rad je izrađen u Laboratoriju za organsku kemiju i sinteze, Université de Namur, u Belgiji.
langue originaleAnglais
Pages53 - HS P 17
Nombre de pages1
Etat de la publicationPublié - 5 nov. 2016
EvénementFourth Conference of Young Chemists of Serbia - Belgrade, Serbie
Durée: 5 nov. 20165 nov. 2016
http://www.shd.org.rs/4KMHS/index_Eng.htm

Colloque

ColloqueFourth Conference of Young Chemists of Serbia
PaysSerbie
La villeBelgrade
période5/11/165/11/16
Adresse Internet

Empreinte digitale Examiner les sujets de recherche de « Flow synthesis of combretastatin A-4 ». Ensemble, ils forment une empreinte digitale unique.

  • Équipement

  • Contient cette citation

    Cazin, I., Dolusic, E., & Lanners, S. (2016). Flow synthesis of combretastatin A-4. 53 - HS P 17. Poster présenté � Fourth Conference of Young Chemists of Serbia, Belgrade, Serbie.