Convenient one-pot formation of highly functionalized 5-bromo-2-aminothiazoles, potential endocannabinoid hydrolase MAGL inhibitors

Julien R.C. Prevost, Arina Kozlova, Bouazza Es Saadi, Esra Yildiz, Sara Modaffari, Didier M. Lambert, Lionel Pochet, Johan Wouters, Eduard Dolušić, Raphaël Frédérick

Résultats de recherche: Contribution à un journal/une revueArticle

Résumé

Highly functionalized 5-bromo-2-amino-1,3-thiazoles bearing various substituents could be easily prepared by a rapid and efficient one-pot method, using simple starting materials and mild conditions while avoiding the use of metal catalysts or inconvenient reagents such as elemental halogens. These useful products can serve as starting materials for other reactions or as pharmacologically interesting compounds. In our work we have shown that the resulting 5-bromothiazole compounds could lead to monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibition in the μM range.

langue originaleAnglais
Pages (de - à)4315-4319
Nombre de pages5
journalTetrahedron Letters
Volume59
Numéro de publication49
Les DOIs
Etat de la publicationPublié - 5 déc. 2018

Empreinte digitale Examiner les sujets de recherche de « Convenient one-pot formation of highly functionalized 5-bromo-2-aminothiazoles, potential endocannabinoid hydrolase MAGL inhibitors ». Ensemble, ils forment une empreinte digitale unique.

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    CCDC 1851262: Experimental Crystal Structure Determination

    Prevost, J. R. C. (Créateur), Kozlova, A. (Créateur), Saadi, B. E. (Contributeur), Yildiz, E. (Créateur), Modaffari, S. (Contributeur), Lambert, D. M. (Créateur), POCHET, L. (Contributeur), WOUTERS, J. (Contributeur), Dolušić, E. (Contributeur) & Frédérick, R. (Contributeur), University of Namur, 5 déc. 2018

    Ensemble de données

    CCDC 1851263: Experimental Crystal Structure Determination

    Prevost, J. R. C. (Créateur), Kozlova, A. (Créateur), Saadi, B. E. (Contributeur), Yildiz, E. (Créateur), Modaffari, S. (Contributeur), Lambert, D. M. (Créateur), POCHET, L. (Contributeur), WOUTERS, J. (Contributeur), Dolušić, E. (Contributeur) & Frédérick, R. (Contributeur), University of Namur, 5 déc. 2018

    Ensemble de données

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