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Résumé
Four forms of a salt combining two antitubercular drugs, clofazimine and 4-aminosalicylic acid, are reported and the crystal structure of two of these forms are described. TG/DSC analysis of all four forms demonstrate an increase in the temperature at which degradation (upon decarboxylation) occurs in comparison to pure 4-aminosalicylic acid. Water solubility evaluation indicates a significant increase of the amount of clofazimine detected in water (10.26 ± 0.52 µg/mL for form I, 12.27 ± 0.32 µg/mL for form II, 7.15 ± 0.43 µg/mL for form III and 8.50 ± 1.24 µg/mL for form IV ) in comparison to pure clofazimine (0.20 ± 0.03 µg/mL).
Titre traduit de la contribution | Combiner deux antituberculeux, la clofazimine et l'acide 4-aminosalicylique pour améliorer la solubilité aqueuse de la clofazimine et la stabilité thermique de l'acide 4-aminosalicylique |
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langue originale | Anglais |
Pages (de - à) | 3645-3652 |
Nombre de pages | 8 |
journal | Journal of Pharmaceutical Sciences |
Volume | 109 |
Numéro de publication | 12 |
Date de mise en ligne précoce | 22 sept. 2020 |
Les DOIs | |
Etat de la publication | Publié - déc. 2020 |
Empreinte digitale
Examiner les sujets de recherche de « Combiner deux antituberculeux, la clofazimine et l'acide 4-aminosalicylique pour améliorer la solubilité aqueuse de la clofazimine et la stabilité thermique de l'acide 4-aminosalicylique ». Ensemble, ils forment une empreinte digitale unique.Projets
- 1 Terminé
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CÉCI – Consortium des Équipements de Calcul Intensif
CHAMPAGNE, B. (Responsable du Projet), Lazzaroni, R. (Responsable du Projet), Geuzaine , C. (Co-investigateur), Chatelain, P. (Co-investigateur) & Knaepen, B. (Co-investigateur)
1/01/18 → 31/12/22
Projet: Recherche
Équipement
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Physico-chimie et caractérisation (PC2)
Wouters, J. (!!Manager), Aprile, C. (!!Manager) & Fusaro, L. (!!Manager)
Plateforme technologique Caracterisation physico-chimiquesEquipement/installations: Plateforme technolgique
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Plateforme Technologique Calcul Intensif
Champagne, B. (!!Manager)
Plateforme technologique Calcul intensifEquipement/installations: Plateforme technolgique
Thèses de l'étudiant
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Drug-drug cocrystallization or salt formation as an alternative to combination drugs: A case study on clofazimine
BODART, L. (Auteur), Wouters, J. (Promoteur), Olivier, Y. (Président), Aerts, L. (Jury), Leyssens, T. (Jury), Tumanov, N. (Jury) & APRILE, C. (Jury), 20 sept. 2021Student thesis: Doc types › Docteur en Sciences
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