Combining two antitubercular drugs, clofazimine and 4-aminosalicylic acid, in order to improve clofazimine aqueous solubility and 4-aminosalicylic acid thermal stability

Titre traduit de la contribution: Combiner deux antituberculeux, la clofazimine et l'acide 4-aminosalicylique pour améliorer la solubilité aqueuse de la clofazimine et la stabilité thermique de l'acide 4-aminosalicylique

Laurie BODART, Amélie Derlet, Xavier Buol, Tom Leyssens, Nikolay Tumanov, JOHAN WOUTERS (Promoteur)

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Résumé

Four forms of a salt combining two antitubercular drugs, clofazimine and 4-aminosalicylic acid, are reported and the crystal structure of two of these forms are described. TG/DSC analysis of all four forms demonstrate an increase in the temperature at which degradation (upon decarboxylation) occurs in comparison to pure 4-aminosalicylic acid. Water solubility evaluation indicates a significant increase of the amount of clofazimine detected in water (10.26 ± 0.52 µg/mL for form I, 12.27 ± 0.32 µg/mL for form II, 7.15 ± 0.43 µg/mL for form III and 8.50 ± 1.24 µg/mL for form IV ) in comparison to pure clofazimine (0.20 ± 0.03 µg/mL).
Titre traduit de la contributionCombiner deux antituberculeux, la clofazimine et l'acide 4-aminosalicylique pour améliorer la solubilité aqueuse de la clofazimine et la stabilité thermique de l'acide 4-aminosalicylique
langue originaleAnglais
journalJournal of Pharmaceutical Sciences
Date de mise en ligne précoce22 sept. 2020
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Etat de la publicationE-pub ahead of print - 22 sept. 2020

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