Projets par an
Résumé
We set out to develop new, improved TDO inhibitors using as the starting point the only (unoptimized) series previously known in the literature.3
Herein, we describe the syntheses and structure-activity studies around a series of 3-alkenyl indoles and their derivatives.4 The TDO inhibitory potency was evaluated and rationalized by molecular modeling studies, while solubility, stability and oral bioavailability were determined for selected compounds. The most promising candidate was evaluated in a preclinical model in mice where, upon systemic treatment, it indeed reversed TDO-mediated tumoral immune resistance.5
langue originale | Anglais |
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Pages | Book of Abstracts, Heterocycles in Bio-organic Chemistry, Riga, Latvia, 27 - 30 May 2013, PO129 |
Nombre de pages | 1 |
Etat de la publication | Publié - 27 mai 2013 |
Evénement | Heterocycles in Bio-organic Chemistry - Riga, Lettonie Durée: 27 mai 2013 → 30 mai 2013 |
Une conférence
Une conférence | Heterocycles in Bio-organic Chemistry |
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Pays | Lettonie |
La ville | Riga |
période | 27/05/13 → 30/05/13 |
Empreinte digitale Examiner les sujets de recherche de « 3-ALKENYL INDOLES AS TRYPTOPHAN 2,3-DIOXYGENASE INHIBITORS FOR THE ENHANCEMENT OF CANCER IMMUNOTHERAPY ». Ensemble, ils forment une empreinte digitale unique.
Projets
- 2 Terminé
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Conception, synthèse et étude de modulateurs d'enzymes impliquées dans le métabolisme du tryptophane, et en particulier dans la voie de la kynurénine.
FREDERICK, R.
1/10/07 → 30/09/10
Projet: Recherche
Équipement
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Physico-chimie et caractérisation (PC2)
Johan Wouters (!!Manager) & Carmela Aprile (!!Manager)
Plateforme technologique Caracterisation physico-chimiquesEquipement/installations: Plateforme technolgique
Activités
- 2 Participation à une conférence, un congrès
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Heterocycles in Bio-organic Chemistry
Eduard Dolusic (Poster)
27 mai 2013Activité: Types de Participation ou d'organisation d'un événement › Participation à une conférence, un congrès
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EFMC-ISMC 2010 XXIst INTERNATIONAL SYMPOSIUM ON MEDICINAL CHEMISTRY
Eduard Dolusic (Poster)
5 sept. 2010 → 9 sept. 2010Activité: Types de Participation ou d'organisation d'un événement › Participation à une conférence, un congrès
Presse/médias
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Mladi Ogulinac u ekipi koja je na tragu lijeka protiv raka
24/02/12
1 élément de Couverture média
Presse/Médias: Autre
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Ogulinac Eduard Dolušić nadomak otkriću lijeka protiv raka
23/02/12
1 élément de Couverture média
Presse/Médias: Autre
Thèses de l'étudiant
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Caractérisation enzymatique et structurale d'inhibiteurs indoliques de la tryptophane 2,3-dioxygénase.: Mémoire présenté pour l'obtention du grade académique de Master en Chimie "Chimie du Vivant et des Nanomatériaux" : Finalité Spécialisée.
Author: Molle, N., 2012Superviseur: Wouters, J. (Promoteur), Dolusic, E. (Jury), Moineaux, L. (Jury), Fonder, G. (Jury) & Leherte, L. (Jury)
Thèse de l'étudiant: Master types › Master en sciences chimiques