Raphael FREDERICK

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20002019

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2019

Anti-alcohol abuse drug disulfiram inhibits human PHGDH via disruption of its active tetrameric form through a specific cysteine oxidation

Spillier, Q., Vertommen, D., Ravez, S., Marteau, R., Thémans, Q., Corbet, C., Feron, O., Wouters, J. & Frédérick, R., 1 déc. 2019, Dans : Scientific Reports. 9, 1, 4737.

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Accès ouvert
2018

1-(2-Hydroxybenzoyl)-thiosemicarbazides are promising antimicrobial agents targeting D-alanine-D-alanine ligase in bacterio

Ameryckx, A., Thabault, L., Pochet, L., Leimanis, S., Poupaert, J., Wouters, J., Joris, B., Van Bambeke, F. & Frederick, R., 5 nov. 2018, Dans : European journal of medicinal chemistry / Chimica therapeutica. 159, 5, p. 324-338 15 p.

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Accès ouvert
2016

Lactate Dehydrogenase B Controls Lysosome Activity and Autophagy in Cancer

Brisson, L., Bański, P., Sboarina, M., Dethier, C., Danhier, P., Fontenille, M. J., Van Hée, V. F., Vazeille, T., Tardy, M., Falces, J., Bouzin, C., Porporato, P. E., Frédérick, R., Michiels, C., Copetti, T. & Sonveaux, P., 2016, Dans : Cancer Cell. 30, 3, p. 418-431 14 p.

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2015

3D-QSAR, design, synthesis and characterization of trisubstituted harmine derivatives with in vitro antiproliferative properties

Meinguet, C., Bruyère, C., Frédérick, R., Mathieu, V., Vancraeynest, C., Pochet, L., Laloy, J., Mortier, J., Wolber, G., Kiss, R., Masereel, B. & Wouters, J., 13 avr. 2015, Dans : European Journal of Medicinal Chemistry. 94, p. 45-55 11 p., 7726.

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Accès ouvert
2014
2013

Indoleamine 2,3-Dioxygenase Inhibitory Activity of Derivatives of Marine Alkaloid Tsitsikammamine A

Dolusic, E., Larrieu, P., Meinguet, C., Colette, D., Rives, A., Blanc, S., Ferain, T., Pilotte, L., Stroobant, V., Wouters, J., Van den Eynde, B., Masereel, B., Delfourne, E. & Frédérick, R., 1 janv. 2013, Dans : Bioorganic and medicinal chemistry letters. 23, 1, p. 47-54 8 p.

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New selective carbonic anhydrase IX inhibitors: Synthesis and pharmacological evaluation of diarylpyrazole-benzenesulfonamides

Rogez-Florent, T., Meignan, S., Foulon, C., Six, P., Gros, A., Bal-Mahieu, C., Supuran, C. T., Scozzafava, A., Frédérick, R., Masereel, B., Depreux, P., Lansiaux, A., Goossens, J. F., Gluszok, S. & Goossens, L., 15 mars 2013, Dans : Bioorganic and Medicinal Chemistry. 21, 6, p. 1451-1464 14 p.

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2012

Computational tools for in silico fragment-based drug design

Mortier, J., Rakers, C., Frédérick, R. & Wolber, G., 2012, (Accepté/sous presse) Dans : Current Topics in Medicinal Chemistry.

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Discovery of pyrazolo[1,5-a]pyridines as p110α-selective PI3 kinase inhibitors

Kendall, J. D., O'Connor, P. D., Marshall, A. J., Frédérick, R., Marshall, E. S., Rewcastle, G. W., Baguley, B. C., Flanagan, J. U., Jamieson, S. M. F., Denny, W. A., Chaussade, C., Buchanan, C., Shepherd, P. R., Lill, C. L., Lee, W-J., Kolekar, S., Chao, M., Malik, A. & Yu, S., 1 janv. 2012, Dans : Bioorganic and Medicinal Chemistry. 20, 1, p. 69-85 17 p.

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Novel pyrazolo[1,5-a]pyridines as p110α-selective PI3 kinase inhibitors: Exploring the benzenesulfonohydrazide SAR

Kendall, J. D., Giddens, A. C., Tsang, K. Y., Frédérick, R., Marshall, E. S., Singh, R., Rewcastle, G. W., Baguley, B. C., Flanagan, J. U., Jamieson, S. M. F., Denny, W. A., Chaussade, C., Buchanan, C., Shepherd, P. R., Lill, C. L., Lee, W-J., Kolekar, S., Chao, M., Malik, A. & Yu, S., 1 janv. 2012, Dans : Bioorganic and Medicinal Chemistry. 20, 1, p. 58-68 11 p.

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Novel trisubstituted harmine derivatives with original in vitro anticancer activity

Frédérick, R., Bruyére, C., Vancraeynest, C., Reniers, J., Meinguet, C., Pochet, L., Backlund, A., Masereel, B., Kiss, R. & Wouters, J., 26 juil. 2012, Dans : Journal of Medicinal Chemistry. 55, 14, p. 6489-6501 13 p.

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Reversal of tumoral immune resistance by inhibition of tryptophan 2,3-dioxygenase

Pilotte, L., Larrieu, P., Stroobant, V., Colau, D., Dolušić, E., Frédérick, R., De Plaen, E., Uyttenhove, C., Wouters, J., Masereel, B. & Van Den Eynde, B. J., 14 févr. 2012, Dans : Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 109, 7, p. 2497-2502 6 p.

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Synthesis, crystal structures and electronic properties of isomers of chloro-pyridinylvinyl-1H-indoles

Moineaux, L., Laurent, S., Reniers, J., Dolusic, E., Galleni, M., Frère, J-M., Masereel, B., Frédérick, R. & Wouters, J., 1 août 2012, Dans : European Journal of Medicinal Chemistry. 54, p. 95-102 8 p.

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2011

Discovery and preliminary SARs of keto-indoles as novel indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) inhibitors

Dolušić, E., Larrieu, P., Blanc, S., Sapunaric, F., Pouyez, J., Moineaux, L., Colette, D., Stroobant, V., Pilotte, L., Colau, D., Ferain, T., Fraser, G., Galleni, M., Frère, J-M., Masereel, B., Van Den Eynde, B., Wouters, J. & Frédérick, R., 2011, Dans : European Journal of Medicinal Chemistry. 46, 7, p. 3058-3065 8 p.

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Indol-2-yl ethanones as novel indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) inhibitors

Dolušić, E., Larrieu, P., Blanc, S., Sapunaric, F., Norberg, B., Moineaux, L., Colette, D., Stroobant, V., Pilotte, L., Colau, D., Ferain, T., Fraser, G., Galeni, M., Frre, J. M., Masereel, B., Van Den Eynde, B., Wouters, J. & Frédérick, R., 15 févr. 2011, Dans : Bioorganic and Medicinal Chemistry. 19, 4, p. 1550-1561 12 p.

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Synthesis and biological evaluation of novel analogues of the pan class i phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) inhibitor 2-(Difluoromethyl)-1-[4,6-di(4- morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]-1 H -benzimidazole (ZSTK474)

Rewcastle, G. W., Gamage, S. A., Flanagan, J. U., Frederick, R., Denny, W. A., Baguley, B. C., Kestell, P., Singh, R., Kendall, J. D., Marshall, E. S., Lill, C. L., Jamieson, S. M. F., Buchanan, C. M., Shepherd, P. R., Lee, W-J. & Kolekar, S., 27 oct. 2011, Dans : Journal of Medicinal Chemistry. 54, 20, p. 7105-7126 22 p.

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Synthesis and evaluation of β-carboline derivatives as potential monoamine oxidase inhibitors

Reniers, J., Robert, S., Frederick, R., Masereel, B., Vincent, S. & Wouters, J., 1 janv. 2011, Dans : Bioorganic and Medicinal Chemistry. 19, 1, p. 134-144 11 p.

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Tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) inhibitors. 3-(2-(pyridyl)ethenyl)indoles as potential anticancer immunomodulators

Dolušić, E., Larrieu, P., Moineaux, L., Stroobant, V., Pilotte, L., Colau, D., Pochet, L., Van Den Eynde, B., Masereel, B., Wouters, J. & Frédérick, R., 11 août 2011, Dans : Journal of Medicinal Chemistry. 54, 15, p. 5320-5334 15 p.

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2010

Design, solid-phase synthesis and biological evaluation of novel 1,5-diarylpyrrole-3-carboxamides as carbonic anhydrase IX inhibitors

Gluszok, S., Frédérick, R., Foulon, C., Klupsch, F., Supuran, C., Vullo, D., Scozzafava, A., Goossens, J-F., Masereel, B., Depreux, P. & Goossens, L., 2010, Dans : Bioorganic and Medicinal Chemistry. 18, 21, p. 7392-7401 10 p.

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NF-κB inducing kinase (NIK) inhibitors: Identification of new scaffolds using virtual screening

Mortier, J., Masereel, B., Frederick, R., Remouchamps, C., Ganeff, C. & Piette, J., 1 août 2010, Dans : Bioorganic and medicinal chemistry letters. 20, 15, p. 4515-4520 6 p.

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Pyrazolo[4,3-c]isoquinolines as potential inhibitors of NF-κB activation

Mortier, J., Frederick, R., Pochet, L., Wouters, J., Masereel, B., Ganeff, C., Remouchamps, C., Piette, J., Dejardin, E. & Talaga, P., 15 mai 2010, Dans : Biochemical Pharmacology. 79, 10, p. 1462-1472 11 p.

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Structural and enzymatic study of tryptophan 2.3-dioxygenase (TDO), a potential target in anticancer immunotherapy

Moineaux, L., Charlier, C., Dolusic, E., Larrieu, P., Pilotte, L., Colau, D., Stroobant, V., Galleni, M., Masereel, B., Van den Eynde, B., Wouters, J. & Frédérick, R., 2010, p. PC.355, 21st ISMC, Brussels, Belgium, September 5-9, 2010, Drugs of the Future, volume 35, issue suppl. A, pp. 217-218. 2 p.

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2009

Ligand-based and structure-based virtual screening to identify carbonic anhydrase IX inhibitors

Thiry, A., Ledecq, M., Cecchi, A., Frederick, R., Dogné, J. M., Supuran, C. T., Wouters, J. & Masereel, B., 15 janv. 2009, Dans : Bioorganic and Medicinal Chemistry. 17, 2, p. 553-557 5 p.

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Phosphoinositide-3-kinase (PI3K) inhibitors: identification of new scaffolds using virtual screening

Frédérick, R., Mawson, C., Kendall, J., Rewcastle, G., Chaussade, C., Shepherd, P. & Denny, W., 2009, (Non publié) Dans : Bioorganic and medicinal chemistry letters. 19, 20, p. 5842-5847 6 p.

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2008

Molecular Modeling Approaches to the Design and Discovery of New Drugs: The Example of Phosphoinositide-3-Kinases (PI3Ks)

Frédérick, R. & Denny, W., 2008, Dans : Chimie nouvelle. 99, p. 8-14 7 p.

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Phosphoinositide-3-kinases (PI3Ks): combined comparative modeling and 3D-QSAR to rationalize the inhibition of p110alpha.

Frédérick, R. & Denny, W., 2008, Dans : Journal of Chemical Information and Modelling. 48, 3, p. 629-638 10 p.

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2007

Mechanism-based thrombin inhibitors: Design, synthesis, and molecular docking of a new selective 2-oxo-2H-1-benzopyran derivative

Frédérick, R., Robert, S., Charlier, C., Wouters, J., Masereel, B. & Pochet, L., 26 juil. 2007, Dans : Journal of Medicinal Chemistry. 50, 15, p. 3645-3650 6 p.

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Synthesis, biological evaluation and molecular modelling of sulfonohydrazides as selective PI3K p110alpha inhibitors.

Kendall, J., Rewcastle, G., Frédérick, R., Mawson, C., Denny, W., Marschall, E., Baguley, B., Chaussade, C., Jackson, S. & Shepherd, P., 2007, Dans : Bioorganic and Medicinal Chemistry. 15, 24, p. 7677-87 11 p.

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2006

Synthesis, structural reassignment, and biological activity of type B MAO inhibitors based on the 5H-indeno[1,2-c]pyridazin-5-one core

Frédérick, R., Dumont, W., Ooms, F., Aschenbach, L., Van Der Schyf, C. J., Castagnoli, N., Wouters, J. & Krief, A., 15 juin 2006, Dans : Journal of Medicinal Chemistry. 49, 12, p. 3743-3747 5 p.

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2005

(E)-8-(3-Chlorostyryl)-1,3,7-trimethylxanthine, a caffeine derivative acting both as antagonist of adenosine A2A receptors and as inhibitor of MAO-B

Frédérick, R., Ooms, F., Castagnoli, N., Petzer, J. P., Feng, J. F., Schwarzschild, M. A., Van Der Schyf, C. J. & Wouters, J., 1 sept. 2005, Dans : Acta crystallographica Section C: Crystal Structure communications. 61, 9

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3,6-Disubstituted coumarins as mechanism-based inhibitors of thrombin and factor Xa

Frédérick, R., Robert, S., Masereel, B., Pochet, L., Pirotte, B., Charlier, C., De Ruyck, J. & Wouters, J., 1 déc. 2005, Dans : Journal of Medicinal Chemistry. 48, 24, p. 7592-7603 12 p.

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Modulators of the coagulation cascade: Focus and Recent Advances in Inhibitors of Tissue Factor, Factor VIIa and their complex

Frédérick, R., Pochet, L., Charlier, C. & Masereel, B., 2005, Dans : Current Medicinal Chemistry. 12, 4, p. 397-417 21 p.

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2004

Coumarin and isocoumarin as serine protease inhibitors

Pochet, L., Frédérick, R. & Masereel, B., 1 janv. 2004, Dans : Current Pharmaceutical Design. 10, 30, p. 3781-3796 16 p.

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2003

Investigation of the inhibition mechanism of coumarins on chymotrypsin by mass spectrometry

Pochet, L., Dieu, M., Frédérick, R., Murray, A-M., Kempen, I., Pirotte, B. & Masereel, B., 2003, Dans : Tetrahedron. 59, p. 4557-4561 5 p.

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Rational approaches towards reversible inhibition of type B monoamine oxidase. Design and evaluation of a novel 5H-Indeno[1,2-c]pyridazin-5-one derivative

Ooms, F., Frédérick, R., Durant, F., Petzer, J. P., Castagnoli, N., Van der Schyf, C. J. & Wouters, J., 6 janv. 2003, Dans : Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 13, 1, p. 69-73 5 p.

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