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Résultat de recherche 1996 2018

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Article
2018

1-(2-Hydroxybenzoyl)-thiosemicarbazides are promising antimicrobial agents targeting D-alanine-D-alanine ligase in bacterio

Ameryckx, A., Thabault, L., Pochet, L., Leimanis, S., Poupaert, J., Wouters, J., Joris, B., Van Bambeke, F. & Frederick, R., 5 nov. 2018, Dans : European journal of medicinal chemistry / Chimica therapeutica. 159, 5, p. 324-338 15 p.

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Accès ouvert
Anti-Infective Agents
Cytotoxicity
Cells
Peptidoglycan
Structure-Activity Relationship

Betrixaban: Impact on Routine and Specific Coagulation Assays-A Practical Laboratory Guide

Siriez, R., Evrard, J., Dogne, J-M., Pochet, L., Gheldof, D., Chatelain, B., Mullier, F. & Douxfils, J., 1 juil. 2018, Dans : Thrombosis and Haemostasis. 118, 7, p. 1203-1214 12 p.

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Hemostasis
Viper Venoms
Thrombin Time
Coagulants
Partial Thromboplastin Time
Thromboxane B2
Liquid chromatography
Platelets
Tandem Mass Spectrometry
Liquid Chromatography

Effect of ABCB1 genetic polymorphisms on the transport of rivaroxaban in HEK293 recombinant cell lines

Sennesael, A. L., Panin, N., Vancraeynest, C., Pochet, L., Spinewine, A., Haufroid, V. & Elens, L., 1 déc. 2018, Dans : Scientific Reports. 8, 1, p. 10514 10514.

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HEK293 Cells
Genetic Polymorphisms
Single Nucleotide Polymorphism
Cell Line
Anticoagulants

Enhancing action of positive allosteric modulators through the design of dimeric compounds

Drapier, T., Geubelle, P., Bouckaert, C., Nielsen, L., Laulumaa, S., Goffin, E., Dilly, S., Francotte, P., Hanson, J., Pochet, L., Kastrup, J. S. & Pirotte, B., 28 juin 2018, Dans : Journal of Medicinal Chemistry. 61, 12, p. 5279-5291 13 p.

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Benzothiadiazines
Ligands
Ethane
AMPA Receptors
HEK293 Cells

Transverse diffusion of laminar flow profiles as a generic capillary electrophoresis method for in-line nanoreactor mixing: Application to the investigation of antithrombotic activity

Farcaş, E., Pochet, L. & Fillet, M., 1 oct. 2018, Dans : Talanta. 188, p. 516-521 6 p.

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Nanoreactors
Capillary electrophoresis
Capillary Electrophoresis
Laminar flow
Assays
2017

An optimized dRVVT-based assay to estimate the intensity of anticoagulation in patients treated with direct oral anticoagulants

Sennesael, A-L., Exner, T., Chatelain, B., Lessire, S., Larock, A-S., Vancraeynest, C., Pochet, L., Dogné, J-M., Spinewine, A., Mullier, F. & Douxfils, J., 2017, (Accepté/sous presse) Dans : Thrombosis Research.

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Prothrombin Time
Anticoagulants

Capillary electrophoresis in the context of drug discovery

Farcaş, E., Pochet, L., Crommen, J., Servais, A. C. & Fillet, M., 2017, Dans : Journal of pharmaceutical and biomedical analysis.

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Capillary electrophoresis
Capillary Electrophoresis
Drug Discovery
Drug Industry
Drug Interactions

Discovery and assessment of water soluble coumarins as inhibitors of the coagulation contact pathway

Bouckaert, C., Zhu, S., Govers-Riemslag, J. W. P., Depoorter, M., Diamond, S. L. & Pochet, L., 1 sept. 2017, Dans : Thrombosis Research. 157, p. 126-133 8 p.

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Coumarins
Factor XIIa
Thrombosis
Water
Plasma Kallikrein

Partial filling affinity capillary electrophoresis as a useful tool for fragment-based drug discovery: A proof of concept on thrombin

Farcas, E., Bouckaert, C., Servais, A. C., Hanson, J., Pochet, L. & Fillet, M., 2017, Dans : Analytica chimica acta.

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Capillary electrophoresis
Capillary Electrophoresis
Drug Discovery
Thrombin
electrokinesis
2016
Heparin
Low Molecular Weight Heparin
Rivaroxaban
Factor Xa Inhibitors
Liquid Chromatography
Factor XIIa
Coumarins
Structure-Activity Relationship
Enzyme Precursors
Blood Coagulation
2015

29ièmes journées Franco-Belges de Pharmacochimie: Meeting report

Frédérick, R., Pochet, L., De Tullio, P. & Dufrasne, F., 17 nov. 2015, Dans : Pharmaceuticals. 8, 4, p. 758-777 20 p.

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Accès ouvert
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3D-QSAR, design, synthesis and characterization of trisubstituted harmine derivatives with in vitro antiproliferative properties

Meinguet, C., Bruyère, C., Frédérick, R., Mathieu, V., Vancraeynest, C., Pochet, L., Laloy, J., Mortier, J., Wolber, G., Kiss, R., Masereel, B. & Wouters, J., 13 avr. 2015, Dans : European Journal of Medicinal Chemistry. 94, p. 45-55 11 p., 7726.

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Accès ouvert
Harmine
Quantitative Structure-Activity Relationship
Solubility
Derivatives
Cells
2014
Indoleamine-Pyrrole 2,3,-Dioxygenase
Derivatives
Scaffolds
Substitution reactions
Immunotherapy
2013

Determination of inhibitory potency of argatroban toward thrombin by electrophoretically mediated microanalysis

Pochet, L., Bouckaert, C., Servais, A-C., Farcas, E., Bettonville, V. & Fillet, M., 1 janv. 2013, Dans : Talanta. 116, p. 719-725 7 p.

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Thrombin
Assays
Chromogenic Compounds
Kinetics
Spectrophotometers
2012

Novel trisubstituted harmine derivatives with original in vitro anticancer activity

Frédérick, R., Bruyére, C., Vancraeynest, C., Reniers, J., Meinguet, C., Pochet, L., Backlund, A., Masereel, B., Kiss, R. & Wouters, J., 26 juil. 2012, Dans : Journal of Medicinal Chemistry. 55, 14, p. 6489-6501 13 p.

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Harmine
Carbolines
Neoplasms
Protein Synthesis Inhibitors
Cytostatic Agents
2011

Online magnetic bead based dynamic protein affinity selection coupled to LC-MS for the screening of acetylcholine binding protein ligands

Pochet, L., Heus, F., Jonker, N., Lingeman, H., Niessen, W. M. A., Kool, J. & Smit, A. B., 15 juin 2011, Dans : Journal of Chromatography B: Analytical Technologies in the Biomedical and Life Sciences. 879, 20, p. 1781-1788 8 p.

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Acetylcholine
Carrier Proteins
Screening
Ligands
Proteins

Tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) inhibitors. 3-(2-(pyridyl)ethenyl)indoles as potential anticancer immunomodulators

Dolušić, E., Larrieu, P., Moineaux, L., Stroobant, V., Pilotte, L., Colau, D., Pochet, L., Van Den Eynde, B., Masereel, B., Wouters, J. & Frédérick, R., 11 août 2011, Dans : Journal of Medicinal Chemistry. 54, 15, p. 5320-5334 15 p.

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Tryptophan Oxygenase
Indoles
Immunologic Factors
Tryptophan
Indoleamine-Pyrrole 2,3,-Dioxygenase
2010

COU254, a specific 3-carboxamide-coumarin inhibitor of coagulation factor XII, does not protect mice from acute ischemic stroke

Kraft, P., Schwarz, T., Stoll, G., Kleinschnitz, C. & Pochet, L., 15 févr. 2010, Dans : Experimental and Translational Stroke Medicine. 2, 1

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Factor XII
Stroke
Middle Cerebral Artery Infarction
Thrombosis
Pharmacology

Deciphering the Mechanism of Carbonic Anhydrase Inhibition with Coumarins and Thiocoumarins

Maresca, A., Temperini, C., Pochet, L., Masereel, B., Scozzafava, A. & Supuran, C., 2010, Dans : Journal of Medicinal Chemistry. 53, p. 335-344 10 p.

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Coumarins
Carbonic Anhydrases
Protein Isoforms
Hydroxy Acids
Sulfonamides

Pyrazolo[4,3-c]isoquinolines as potential inhibitors of NF-κB activation

Mortier, J., Frederick, R., Pochet, L., Wouters, J., Masereel, B., Ganeff, C., Remouchamps, C., Piette, J., Dejardin, E. & Talaga, P., 15 mai 2010, Dans : Biochemical Pharmacology. 79, 10, p. 1462-1472 11 p.

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Isoquinolines
Chemical activation
Enzyme Inhibitors
Phosphotransferases
2009

Is thrombin generation the new rapid, reliable and relevant pharmacological tool for the development of anticoagulant drugs?

Robert, S., Ghiotto, J., Pirotte, B., David, J-L., Masereel, B., Pochet, L. & Dogné, J-M., 2009, Dans : Pharmacological Research. 59, 3, p. 160-166 7 p.

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2008

6-Substituted 2-oxo-2H-1-benzopyran-3-carboxylic acid derivatives in a new approach of the treatment of cancer cell invasion and metastasis

Kempen, I., Hemmer, M., Counerotte, S., de Tullio, P., Pirotte, B., Pochet, L., Foidart, J-M., Blacher, S., Noël, A. & Frankenne, F., 1 déc. 2008, Dans : European Journal of Medicinal Chemistry. 43, 12, p. 2735-2750 16 p.

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Benzopyrans
Carboxylic Acids
Esters
Cells
Neoplasm Metastasis

Novel 3-carboxamide-coumarins as potent and selective FXIIa inhibitors

Robert, S., Bertolla, C., Masereel, B., Dogné, J-M. & Pochet, L., 2008, Dans : Journal of Medicinal Chemistry. 51, p. 3077-3081 5 p.

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Synthesis and pharmacological evaluation of a new targeted drug carrier system: beta-cyclodextrin coupled to oxytocin

Bertolla, C., Rolin, S., Evrard, B., Pochet, L. & Masereel, B., 2008, Dans : Bioorganic and medicinal chemistry letters. 18, 6, p. 1855-1858 4 p.

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2007
Benzopyrans
Thrombin
Derivatives
Factor Xa
Serine Proteases
2006
Coumarins
Guanidine
Thrombin
Molecules
Water

Synthesis, molecular modelling and enzymatic evaluation of (±) 3,5-diphenyl-2-thioxoimidazolidin-4-ones as new potential cyclooxygenase inhibitors

Gauthier, M-P., Michaux, C., Rolin, S., Vastersaegher, C., de Leval, X., Julémont, F., Pochet, L. & Masereel, B., 2006, Dans : Bioorganic and Medicinal Chemistry. 14, 4, p. 918-927 10 p.

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2005

3,6-Disubstituted coumarins as mechanism-based inhibitors of thrombin and factor Xa

Frédérick, R., Robert, S., Masereel, B., Pochet, L., Pirotte, B., Charlier, C., De Ruyck, J. & Wouters, J., 1 déc. 2005, Dans : Journal of Medicinal Chemistry. 48, 24, p. 7592-7603 12 p.

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Factor Xa
Thrombin
hydrazine
Coumarins
Enzyme Assays
Factor VIIa
Thromboplastin
Inhibitory Concentration 50
Thrombosis
Pyrimidinones
2004

Coumarin and isocoumarin as serine protease inhibitors

Pochet, L., Frédérick, R. & Masereel, B., 1 janv. 2004, Dans : Current Pharmaceutical Design. 10, 30, p. 3781-3796 16 p.

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Isocoumarins
Serine Proteinase Inhibitors
Thrombin
Serine Proteases
Urokinase-Type Plasminogen Activator
2003

3-Bromophenyl 6-acetoxymethyl-2-oxo-2H-1-benzopyran-3-carboxylate inhibits cancer cell invasion in vitro and tumour growth in vivo

Kempen, I., Papapostolou, D., Thierry, N., Pochet, L., Counerotte, S., Masereel, B., Foidart, J-M., Reboud-Ravaux, M., Noel, A. & Pirotte, B., 2003, Dans : British Journal of Cancer. 88, p. 1111-1118 8 p.

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An overview of inhibitors of Na+/H+ exchanger

Masereel, B., Pochet, L. & Laeckmann, D., 2003, Dans : European Journal of Medicinal Chemistry. 38, p. 547-554 8 p.

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Investigation of the inhibition mechanism of coumarins on chymotrypsin by mass spectrometry

Pochet, L., Dieu, M., Frédérick, R., Murray, A-M., Kempen, I., Pirotte, B. & Masereel, B., 2003, Dans : Tetrahedron. 59, p. 4557-4561 5 p.

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2002

Structural approach of the mechanism of inhibition of α-chymotrypsin by coumarins

Wouters, J., Huygens, M., Pochet, L., Pirotte, B., Durant, F. & Masereel, B., 8 avr. 2002, Dans : Bioorganic and medicinal chemistry letters. 12, 7, p. 1109-1112 4 p.

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Coumarins
alpha-chymotrypsin
2001
torsemide
Prostaglandin H2 Receptors Thromboxane A2
Thromboxane A2
Thromboxanes
Inhibitory Concentration 50
2000

Coumarinic derivatives as mechanism-based inhibitors of α-chymotrypsin and human leukocyte elastase

Pochet, L., Doucet, C., Dive, G., Wouters, J., Masereel, B., Reboud-Ravaux, M. & Pirotte, B., 1 juin 2000, Dans : Bioorganic and Medicinal Chemistry. 8, 6, p. 1489-1501 13 p.

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Leukocyte Elastase
Esters
Derivatives
Amides
Coumarins
1999

6-Substituted 2-Oxo-2H-1-benzopyran-3-carboxylic Acid as a Core Structure for Specific Inhibitors of Human Leukocyte Elastase

Doucet, C., Pochet, L., Thierry, N., Pirotte, B., Delarge, J. & Reboud-Ravaux, M., 1999, Dans : Journal of Medicinal Chemistry. 42, p. 4161-4171 11 p.

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Insulinotropic effect of new glibenclamide isosteres

Ouedraogo, R., Nguyen, QA., Antoine, M-H., Kane, C., Dunne, MJ., Pochet, L., Masereel, B. & Lebrun, P., 1999, Dans : Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 289, p. 625-631 7 p.

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Thromboxane A2 receptor antagonism in man and rat by a sulphonylcyanoguanidine (BM-144) and a sulphonylurea (BM-500)

Masereel, B., Damas, J., Fontaine, J., Lembège, M., Lacan, F., Nuhrich, A., Delarge, J., Pochet, L. & Dogné, J-M., 1999, Dans : Journal of Pharmacy and Pharmacology. 51, p. 695-701 7 p.

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1998

Design, synthesis, and anticonvulsant activity of 1-(pyrid-3- ylsulfonamido)-2-nitroethylenes

Masereel, B., Wouters, J., Pochet, L. & Lambert, D., 13 août 1998, Dans : Journal of Medicinal Chemistry. 41, 17, p. 3239-3244 6 p.

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Anticonvulsants
Phenytoin
Seizures
Strychnine
Picrotoxin
1997

Pharmacomodulation studies of torasemide led to original diuretic, neuroprotective, anticonvulsant and antithrombotic drugs.

Masereel, B., Dogné, J-M., Nuhrich, A., Varache-Lembège, M., Fontaine, J., Pochet, L., Somers, F., de Tullio, P., Pirotte, B. & Delarge, J., 1997, Dans : Journal de Pharmacie de Belgique. 52, p. 157-158 2 p.

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Synthesis and biological evaluation of sulfonylcyanoguanidines and sulfonamidonitroethylenes as bioisosteres of hypoglycemic sulfonylureas

Masereel, B., Ouedraogo, R. B., Dogné, J-M., Antoine, M. H., De Tullio, P., Pirotte, B., Pochet, L., Delarge, J. & Lebrun, P. B., 1997, Dans : European Journal of Medicinal Chemistry. 32, 5, p. 453-456 4 p.

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Accès ouvert
!!File
1996

Esters and amides of 6-(chloromethyl)-2-oxo-2H-1-benzopyran-3-carboxylic acid as inhibitors of alpha-chymotrypsin: Significance of the «aromatic» nature of the novel ester-type coumarin for strong inhibitory activity.

Pochet, L., Doucet, C., Schynts, M., Thirry, N., Boggetto, N., Pirotte, B., Jiang, KY., Masereel, B., de Tullio, P., Delarge, J. & Reboud-Ravaux, M., 1996, Dans : Journal of Medicinal Chemistry. 1996, p. 2579-2585 7 p.

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First synthesis of 4-substituted-benzenesulfonylcyanoguanidines

Masereel, B., Lebrun, P., Dogné, J-M., de Tullio, P., Pirotte, B., Pochet, L., Diouf, O. & Delarge, J., 1996, Dans : Tetrahedron Letters. 37, p. 7253-7254 2 p.

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