Résultat de recherche 1996 2017

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Article
2017

An optimized dRVVT-based assay to estimate the intensity of anticoagulation in patients treated with direct oral anticoagulants

Sennesael, A-L., Exner, T., Chatelain, B., Lessire, S., Larock, A-S., Vancraeynest, C., Pochet, L., Dogné, J-M., Spinewine, A., Mullier, F. & Douxfils, J. 2017 (Accepté/sous presse) Dans : Thrombosis Research.

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Prothrombin Time
Anticoagulants

Capillary electrophoresis in the context of drug discovery

Farcaş, E., Pochet, L., Crommen, J., Servais, A. C. & Fillet, M. 2017 Dans : Journal of pharmaceutical and biomedical analysis.

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Capillary Electrophoresis
Drug Discovery
Capillary electrophoresis
Pharmaceutical Preparations
Drug Industry

Discovery and assessment of water soluble coumarins as inhibitors of the coagulation contact pathway

Bouckaert, C., Zhu, S., Govers-Riemslag, J. W. P., Depoorter, M., Diamond, S. L. & Pochet, L. 1 sept. 2017 Dans : Thrombosis Research. 157, p. 126-133 8 p.

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Coumarins
Thrombosis
Water
Factor XIIa
factor XIIa inhibitor

Partial filling affinity capillary electrophoresis as a useful tool for fragment-based drug discovery: A proof of concept on thrombin

Farcas, E., Bouckaert, C., Servais, A. C., Hanson, J., Pochet, L. & Fillet, M. 2017 Dans : Analytica chimica acta.

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Capillary electrophoresis
Thrombin
Screening
Drug Discovery
electrokinesis
2016
Heparin
Rivaroxaban
Factor Xa Inhibitors
Low Molecular Weight Heparin
Liquid Chromatography
Factor XIIa
Coumarins
Structure-Activity Relationship
factor XIIa inhibitor
Enzyme Precursors
2015

29ièmes journées Franco-Belges de Pharmacochimie: Meeting report

Frédérick, R., Pochet, L., De Tullio, P. & Dufrasne, F. 17 nov. 2015 Dans : Pharmaceuticals. 8, 4, p. 758-777 20 p.

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Accès ouvert
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3D-QSAR, design, synthesis and characterization of trisubstituted harmine derivatives with in vitro antiproliferative properties

Meinguet, C., Bruyère, C., Frédérick, R., Mathieu, V., Vancraeynest, C., Pochet, L., Laloy, J., Mortier, J., Wolber, G., Kiss, R., Masereel, B. & Wouters, J. 13 avr. 2015 Dans : European Journal of Medicinal Chemistry. 94, p. 45-55 11 p., 7726

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Accès ouvert
Harmine
Quantitative Structure-Activity Relationship
Solubility
In Vitro Techniques
Derivatives
2014
Indoleamine-Pyrrole 2,3,-Dioxygenase
thiosemicarbazide
Derivatives
Scaffolds
Substitution reactions
2013

Determination of inhibitory potency of argatroban toward thrombin by electrophoretically mediated microanalysis

Pochet, L., Bouckaert, C., Servais, A-C., Farcas, E., Bettonville, V. & Fillet, M. 1 janv. 2013 Dans : Talanta. 116, p. 719-725 7 p.

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Thrombin
Assays
Kinetics
argatroban
Chromogenic Compounds
2012

Novel trisubstituted harmine derivatives with original in vitro anticancer activity

Frédérick, R., Bruyére, C., Vancraeynest, C., Reniers, J., Meinguet, C., Pochet, L., Backlund, A., Masereel, B., Kiss, R. & Wouters, J. 26 juil. 2012 Dans : Journal of medicinal chemistry. 55, 14, p. 6489-6501 13 p.

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Harmine
Carbolines
Neoplasms
In Vitro Techniques
Growth
2011

Online magnetic bead based dynamic protein affinity selection coupled to LC-MS for the screening of acetylcholine binding protein ligands

Pochet, L., Heus, F., Jonker, N., Lingeman, H., Niessen, W. M. A., Kool, J. & Smit, A. B. 15 juin 2011 Dans : Journal of Chromatography B: Analytical Technologies in the Biomedical and Life Sciences. 879, 20, p. 1781-1788 8 p.

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Acetylcholine
Carrier Proteins
Screening
Ligands
Proteins

Tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) inhibitors. 3-(2-(pyridyl)ethenyl)indoles as potential anticancer immunomodulators

Dolušić, E., Larrieu, P., Moineaux, L., Stroobant, V., Pilotte, L., Colau, D., Pochet, L., Van Den Eynde, B., Masereel, B., Wouters, J. & Frédérick, R. 11 août 2011 Dans : Journal of medicinal chemistry. 54, 15, p. 5320-5334 15 p.

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Tryptophan Oxygenase
Indoles
Immunologic Factors
Tryptophan
Indoleamine-Pyrrole 2,3,-Dioxygenase
2010

COU254, a specific 3-carboxamide-coumarin inhibitor of coagulation factor XII, does not protect mice from acute ischemic stroke

Kraft, P., Schwarz, T., Stoll, G., Kleinschnitz, C. & Pochet, L. 15 févr. 2010 Dans : Experimental and Translational Stroke Medicine. 2, 1

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Factor XII
Stroke
coumarin
Middle Cerebral Artery Infarction
Thrombosis

Deciphering the Mechanism of Carbonic Anhydrase Inhibition with Coumarins and Thiocoumarins

Maresca, A., Temperini, C., Pochet, L., Masereel, B., Scozzafava, A. & Supuran, C. 2010 Dans : Journal of medicinal chemistry. 53, p. 335-344 10 p.

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Coumarins
Carbonic Anhydrases
Protein Isoforms
coumarin
Hydroxy Acids

Pyrazolo[4,3-c]isoquinolines as potential inhibitors of NF-κB activation

Mortier, J., Frederick, R., Pochet, L., Wouters, J., Masereel, B., Ganeff, C., Remouchamps, C., Piette, J., Dejardin, E. & Talaga, P. 15 mai 2010 Dans : Biochemical Pharmacology. 79, 10, p. 1462-1472 11 p.

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Isoquinolines
Chemical activation
Enzyme Inhibitors
Phosphotransferases
MAP kinase kinase kinase 7
2009

Is thrombin generation the new rapid, reliable and relevant pharmacological tool for the development of anticoagulant drugs?

Robert, S., Ghiotto, J., Pirotte, B., David, J-L., Masereel, B., Pochet, L. & Dogné, J-M. 2009 Dans : Pharmacological Research. 59, 3, p. 160-166 7 p.

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2008

6-Substituted 2-oxo-2H-1-benzopyran-3-carboxylic acid derivatives in a new approach of the treatment of cancer cell invasion and metastasis

Kempen, I., Hemmer, M., Counerotte, S., de Tullio, P., Pirotte, B., Pochet, L., Foidart, J-M., Blacher, S., Noël, A. & Frankenne, F. 1 déc. 2008 Dans : European Journal of Medicinal Chemistry. 43, 12, p. 2735-2750 16 p.

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Benzopyrans
Carboxylic Acids
Esters
Neoplasm Metastasis
Neoplasms

Novel 3-carboxamide-coumarins as potent and selective FXIIa inhibitors

Robert, S., Bertolla, C., Masereel, B., Dogné, J-M. & Pochet, L. 2008 Dans : Journal of medicinal chemistry. 51, p. 3077-3081 5 p.

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Synthesis and pharmacological evaluation of a new targeted drug carrier system: beta-cyclodextrin coupled to oxytocin

Bertolla, C., Rolin, S., Evrard, B., Pochet, L. & Masereel, B. 2008 Dans : Bioorganic and medicinal chemistry letters. 18, 6, p. 1855-1858 4 p.

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2007
Benzopyrans
Thrombin
Derivatives
alpha-chymotrypsin
Factor Xa
2006
Coumarins
Guanidine
Thrombin
Molecules
Water

Synthesis, molecular modelling and enzymatic evaluation of (±) 3,5-diphenyl-2-thioxoimidazolidin-4-ones as new potential cyclooxygenase inhibitors

Gauthier, M-P., Michaux, C., Rolin, S., Vastersaegher, C., de Leval, X., Julémont, F., Pochet, L. & Masereel, B. 2006 Dans : Bioorganic and Medicinal Chemistry. 14, 4, p. 918-927 10 p.

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2005

3,6-Disubstituted coumarins as mechanism-based inhibitors of thrombin and factor Xa

Frédérick, R., Robert, S., Masereel, B., Pochet, L., Pirotte, B., Charlier, C., De Ruyck, J. & Wouters, J. 1 déc. 2005 Dans : Journal of medicinal chemistry. 48, 24, p. 7592-7603 12 p.

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Factor Xa
Thrombin
coumarin 6
hydrazine
Coumarins
Factor VIIa
Thromboplastin
Inhibitory Concentration 50
Thrombosis
Therapeutics
2004

Coumarin and isocoumarin as serine protease inhibitors

Pochet, L., Frédérick, R. & Masereel, B. 1 janv. 2004 Dans : Current Pharmaceutical Design. 10, 30, p. 3781-3796 16 p.

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Isocoumarins
Serine Proteinase Inhibitors
Thrombin
coumarin
Serine Proteases
2003

3-Bromophenyl 6-acetoxymethyl-2-oxo-2H-1-benzopyran-3-carboxylate inhibits cancer cell invasion in vitro and tumour growth in vivo

Kempen, I., Papapostolou, D., Thierry, N., Pochet, L., Counerotte, S., Masereel, B., Foidart, J-M., Reboud-Ravaux, M., Noel, A. & Pirotte, B. 2003 Dans : British Journal of Cancer. 88, p. 1111-1118 8 p.

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An overview of inhibitors of Na+/H+ exchanger

Masereel, B., Pochet, L. & Laeckmann, D. 2003 Dans : European Journal of Medicinal Chemistry. 38, p. 547-554 8 p.

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Investigation of the inhibition mechanism of coumarins on chymotrypsin by mass spectrometry

Pochet, L., Dieu, M., Frédérick, R., Murray, A-M., Kempen, I., Pirotte, B. & Masereel, B. 2003 Dans : Tetrahedron. 59, p. 4557-4561 5 p.

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2002

Structural approach of the mechanism of inhibition of α-chymotrypsin by coumarins

Wouters, J., Huygens, M., Pochet, L., Pirotte, B., Durant, F. & Masereel, B. 8 avr. 2002 Dans : Bioorganic and medicinal chemistry letters. 12, 7, p. 1109-1112 4 p.

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Coumarins
alpha-chymotrypsin
2001
Thromboxane Receptors
Thromboxanes
Inhibitory Concentration 50
torsemide
15-Hydroxy-11 alpha,9 alpha-(epoxymethano)prosta-5,13-dienoic Acid
2000

Coumarinic derivatives as mechanism-based inhibitors of α-chymotrypsin and human leukocyte elastase

Pochet, L., Doucet, C., Dive, G., Wouters, J., Masereel, B., Reboud-Ravaux, M. & Pirotte, B. 1 juin 2000 Dans : Bioorganic and Medicinal Chemistry. 8, 6, p. 1489-1501 13 p.

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Leukocyte Elastase
Esters
Derivatives
alpha-chymotrypsin
Amides
1999

6-Substituted 2-Oxo-2H-1-benzopyran-3-carboxylic Acid as a Core Structure for Specific Inhibitors of Human Leukocyte Elastase

Doucet, C., Pochet, L., Thierry, N., Pirotte, B., Delarge, J. & Reboud-Ravaux, M. 1999 Dans : Journal of medicinal chemistry. 42, p. 4161-4171 11 p.

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Insulinotropic effect of new glibenclamide isosteres

Ouedraogo, R., Nguyen, Q. A., Antoine, M-H., Kane, C., Dunne, M. J., Pochet, L., Masereel, B. & Lebrun, P. 1999 Dans : Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 289, p. 625-631 7 p.

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Thromboxane A2 receptor antagonism in man and rat by a sulphonylcyanoguanidine (BM-144) and a sulphonylurea (BM-500)

Masereel, B., Damas, J., Fontaine, J., Lembège, M., Lacan, F., Nuhrich, A., Delarge, J., Pochet, L. & Dogné, J-M. 1999 Dans : Journal of Pharmacy and Pharmacology. 51, p. 695-701 7 p.

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1998

Design, synthesis, and anticonvulsant activity of 1-(pyrid-3- ylsulfonamido)-2-nitroethylenes

Masereel, B., Wouters, J., Pochet, L. & Lambert, D. 13 août 1998 Dans : Journal of medicinal chemistry. 41, 17, p. 3239-3244 6 p.

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Anticonvulsants
BM 34
Phenytoin
Seizures
Strychnine
1997

Pharmacomodulation studies of torasemide led to original diuretic, neuroprotective, anticonvulsant and antithrombotic drugs.

Masereel, B., Dogné, J-M., Nuhrich, A., Varache-Lembège, M., Fontaine, J., Pochet, L., Somers, F., de Tullio, P., Pirotte, B. & Delarge, J. 1997 Dans : Journal de Pharmacie de Belgique. 52, p. 157-158 2 p.

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Synthesis and biological evaluation of sulfonylcyanoguanidines and sulfonamidonitroethylenes as bioisosteres of hypoglycemic sulfonylureas

Masereel, B., Ouedraogo, R., Dogné, J-M., Antoine, M. H., De Tullio, P., Pirotte, B., Pochet, L., Delarge, J. & Lebrun, P. 1997 Dans : European Journal of Medicinal Chemistry. 32, 5, p. 453-456 4 p.

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1996

Esters and amides of 6-(chloromethyl)-2-oxo-2H-1-benzopyran-3-carboxylic acid as inhibitors of alpha-chymotrypsin: Significance of the «aromatic» nature of the novel ester-type coumarin for strong inhibitory activity.

Pochet, L., Doucet, C., Schynts, M., Thirry, N., Boggetto, N., Pirotte, B., Jiang, K. Y., Masereel, B., de Tullio, P., Delarge, J. & Reboud-Ravaux, M. 1996 Dans : Journal of medicinal chemistry. 1996, p. 2579-2585 7 p.

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First synthesis of 4-substituted-benzenesulfonylcyanoguanidines

Masereel, B., Lebrun, P., Dogné, J-M., de Tullio, P., Pirotte, B., Pochet, L., Diouf, O. & Delarge, J. 1996 Dans : Tetrahedron Letters. 37, p. 7253-7254 2 p.

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