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2012

Reversal of Tumoral Immune Resistance by Inhibition of Tryptophan 2,3-Dioxygenase (TDO): Design, Synthesis and Preclinical Evaluation of a Novel TDO Inhibitor.

Dolušić, E., Larrieu, P., Moineaux, L., Stroobant, V., Pilotte, L., Colaux, D., Van den Eynde, B., Masereel, B., Wouters, J. & Frédérick, R., 2012, Dans : ChemMedChem. p. 371 1 p.

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2010

Discovery and optimization of indole-pyridinyl-ethanones as novel inhibitors of indoleamine-2-3 dioxygenase (IDO), a promising target for anti-cancer immunotherapy.

Frédérick, R., Blanc, S., Larrieu, P., Moineaux, L., Colette, D., Fraser, G., Stroobant, V., Pilotte, L., Colaux, D., Wouters, J., Masereel, B., Van den Eynde, B. & Dolušić, E., 2010, Dans : Drugs of the future. 35, suppl A, p. 181-182

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Inhibition study of monoamine oxidases by ß-carboline derivatives.

Reniers, J., Robert, S., Frédérick, R., Masereel, B., Vincent, S. & Wouters, J., 2010, Dans : Drugs of the future. 35, suppl A, p. 189

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Structural and enzymatic study of tryptophan 2,3-dioxgenase (TDO), a potential target in anticancer immunotherapy.

Moineaux, L., Charlier, C., Dolušić, E., Larrieu, P., Pilotte, L., Colaux, D., Stroobant, V., Galleni, M., Masereel, B., Van den Eynde, B., Wouters, J. & Frédérick, R., 2010, Dans : Drugs of the future. 35, suppl A, p. 189

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2008

Biotin tagged beta-cyclodextrin: a potential new drug targeting system for tumor therapy

Bertolla, C., Pochet, L. & Masereel, B., 2008, Dans : Drugs of the future. 33, suppl. A

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Microwave assisted medicinal chemistry : application to the synthesis of coumarins and cyclodextrins

Bertolla, C., Robert, S., Pochet, L. & Masereel, B., 2008, Dans : Chimie nouvelle. 98, p. 25-25 1 p.

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Novel 3-carboxamide-coumarins as potent and selective FXIIa inhibitors

Robert, S., Bertolla, C., Masereel, B., Dogné, J-M. & Pochet, L., 2008, Dans : Drugs of the future. 33, suppl A

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Structural insights into the inhibition mode of the activated coagulation factor XII by coumarins

Michaux, C., Robert, S., Del Tedesco, M., Masereel, B., Dogné, J-M. & Pochet, L., 2008, Dans : Drugs of the future. 33, suppl A

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2007

Thrombin activity profile: a powerful ex vivo screening test for the development of anticoagulant drugs

Robert, S., Ghiotto, J., Pirotte, B., David, J-L., Masereel, B., Pochet, L. & Dogné, J-M., 2007, Dans : Journal of Thrombosis and Haemostasis. 5, Suppl. 2

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2006

Design, synthesis and biological evaluation of indanesulfonamides as carbonic anhydrase IX inhibitors

Thiry, A., Ledecq, M., Cecchi, A., Dogné, J-M., Wouters, J., Supuran, C. T. & Masereel, B., 2006, Dans : Fundamental and Clinical Pharmacology. 20

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Indanesulfonamides as carbonic anhydrase inhibitors

Thiry, A., Ledecq, M., Cecchi, A., Dogné, J-M., Wouters, J., Supuran, C. T. & Masereel, B., 2006, Dans : Drugs of the future. 31, A

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2005

BM-573, a thromboxane A2 modulator, fails to prevent reperfusion injury in acutely ischemic pigs

Kolh, P., Rolin, S., Sato, V., Petein, M., Ghuysen, A., Lambermont, B., Masereel, B., D'Orio, V., Limet, R. & Dogne, JM., 2005, Dans : Journal of Molecular and Cellular Cardiology . 39, p. 1035 1 p.

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2004

Characterization of preferential activity on platelet thromboxane A2 receptors of BM-613, a new thromboxane A2 antagonist

Hanson, J., Rolin, S., De Leval, X., Neven, P., Masereel, B., Pirotte, B. & Dogné, J-M., 2004, Dans : Fundamental and Clinical Pharmacology.

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Coumarins as inhibitors of serine proteases of the coagulation cascade

Frédérick, R., Robert, S., Charlier, C., Masereel, B. & Pochet, L., 2004, Dans : Drugs of the future. 29, A

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Coumarins as serine protease inhibitors

Pochet, L., Frédérick, R., Robert, S., Rolin, S. & Masereel, B., 2004, Dans : Drugs of the future. 29, A

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Insight into the mode of action of coumarins as thrombin inhibitors

Frédérick, R., Charlier, C., De Ruyck, J., Dieu, M., Robert, S., Masereel, B. & Pochet, L., 2004, Dans : Fundamental and Clinical Pharmacology. 18, p. 595

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In vivo pharmacological evaluation of BM-573, an original thromboxane A2 receptor antagonist and thromboxane synthase inhibitor.

Hanson, J., Kolh, P., Rolin, S., Tchana-Sato, V., De Leval, X., Petein, M., Masereel, B., Pirotte, B., Dogné, J-M. & Lambermont, B., 2004, Dans : Fundamental and Clinical Pharmacology.

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2003

A dual thromboxane inhibitor and thromboxane receptor antagonist prevents pig myocardial infarction induced by coronary thrombosis

Rolin, S., Petein, M., Tchana-Sato, V., Dogné, J-M., Lambermont, B., Ghuysen, A., Kolh, P. & Masereel, B., 2003, Dans : European Heart Journal. 24, Suppl. S

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A dual thromboxane inhibitor and thromboxane receptor antagonist prevents pig myocardial infarction induced by coronary thrombosis

Rolin, S., Pétein, M., Tchana-Sato, V., Dogné, J-M., Lambermont, B., Ghuysen, A., Kolh, P. & Masereel, B., 2003, Dans : Basic Research in Cardiology. 98

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Antithrombotic activity of BM-573, a novel thromboxane modulator, in rat arterial thrombosis model, pig myocardial infarction model and its effects on bleeding time

Dogné, J-M., Kolh, P., Rolin, S., Tchana-Sato, V., Hanson, J., de Leval, X., Lambermont, B., Ghuysen, A., Pétein, M., de Leval, L., Masereel, B. & Pirotte, B., 2003, Dans : Blood. November suppl, p. 4213

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Effect of BM-573, a dual TXA2 synthase inhibitor and TXA2 receptor antagonist on infarct size in a porcine model of coronary thrombosis by ferric chloride

Rolin, S., Petein, M., Dogné, J-M., Tchana-Sato, V., Kolh, P. & Masereel, B., 2003, Dans : Pfllüg. Arch. - European Journal of Physiology. 446, p. R4

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2002

Anti-platelet and antithrombotic properties of the nitrobenzenic sulfonylurea BM-573

Dogné, J-M., Benoit, P., de Leval, X., Rolin, S., Neven, P., Kolh, P., Masereel, B. & David, J-L., 2002, Dans : Fundamental and Clinical Pharmacology. 16, p. 245

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Antithrombotic properties of BM-573 an original dual thromboxane receptor antagonist and thromboxane synthase inhibitor

Dogné, J-M., Benoit, P., de Leval, X., Rolin, S., Kolh, P., Ghysen, A., Tchana-Sato, V. & Masereel, B., 2002, Dans : Pathophysiology of Haemostasis and Thrombosis. 32, (S2), p. 60

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2001

Design and pharmacological evaluation of an original non-carboxylic thromboxane receptor antagonist and thromboxane synthase inhibitor as promising antiplatelet agent

Dogné, J-M., de Leval, X., Rolin, S., Neven, P., Kolh, P., David, J-L., Delarge, J. & Masereel, B., 2001, Dans : Thrombosis and Haemostasis. July suppl, p. P1630

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Pharmacological evaluation of BM-573 an original dual thromboxane receptor antagonist and thromboxane synthase inhibitor as novel potent antithrombotic agent

Dogné, J-M., de Leval, X., Benoit, P., Neven, P., de Leval, L., Rolin, S., David, J-L. & Masereel, B., 2001, Dans : Blood. december, suppl

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Pharmacological evaluation of original sulfonylureas as thromboxane A2 antagonists

Dogné, J-M., de Leval, X., Neven, P., Somers, F., Delarge, J., Rolin, S., Michaux, C., Wouters, J., Pirotte, B., Damas, J. & Masereel, B., 2001, Dans : Fundamental and Clinical Pharmacology. 300

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2000

BM-144, a novel thromboxane A2 receptor antagonist relaxes trachea guinea pig in vitro

de Leval, X., Delarge, J., Rolin, S., Masereel, B. & Dogne, J-M., 2000, Dans : Journal of Allergy and Clinical Immunology. 105, 1, p. S21

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Characterization of the antiplatelet activity of ticlopidine and acetylsalicylic acid by PFA-100

Dogné, J-M., de Leval, X., Neven, P., Rolin, S., David, J-L., Delarge, J. & Masereel, B., 2000, Dans : Fundamental and Clinical Pharmacology. 14, p. 168

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Design, synthesis and pharmacological evalution of original thromboxane receptor antagonists.

Dogné, J-M., de Leval, X., Delarge, J., Reginster, J-Y., Henrottin, Y., Neven, P., Rolin, S. & Masereel, B., 2000, Dans : Mediators of Inflammation. 9, p. 53

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Design and pharmacological evaluation of a novel combined thromboxane A2 receptor antagonist and thromboxane synthase inhibitor derived from torasemide as promising antiplatelet agent

Dogné, J-M., de Leval, X., Rolin, S., Neven, P., Kolh, P., David, J-L., Fillet, G., Delarge, J. & Masereel, B., 2000, Dans : Blood. 96, 11, p. 230

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Effects of TXA2 receptor antagonists derived from torasemide on platelet function

Dogné, J-M., de Leval, X., Neven, P., Rolin, S., Somers, F., David, J-L., Delarge, J. & Masereel, B., 2000, Dans : Fundamental and Clinical Pharmacology. 14, p. 168

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Evaluation of classical NSAIDs on COX-1 and COX-2 purified enzymes and prognosis of their effects on physiological responses

de Leval, X., Henrotin, Y., Masereel, B., Somers, F., Neven, P., Devel, P., Delarge, J. & Dogné, J-M., 2000, Dans : Fundamental and Clinical Pharmacology. 14, p. 167

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Inhibition of cellular invasion by 3-chlorophenyl 6-(acétoxymethyl)-2-oxo-2H-1-benzopyran-3-carboxylate

Kempen, I., Pochet, L., Papapostolu, D., Bogetto, N., Doucet, C., Masereel, B., Foidart, J-M., Reboud-Ravaux, M., Frankenne, F. & Pirotte, B., 2000, Dans : European Journal of Physiology. 440, (78), p. R252

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Pharmacological evaluation of original sulfonylureas as thromboxane A2 antagonists

Dogné, J-M., de Leval, X., Neven, P., Somers, F., Delarge, J., Rolin, S., Michaux, C., Wouters, J., Pirotte, B., Damas, J. & Masereel, B., 2000, Dans : Fundamental and Clinical Pharmacology. 14, p. 300

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Profile of nimesulide and nimesulide beta-cyclodextrin on chondrocyte metabolism.

De Leval, X., Dogne, J-M., Masereel, B., Pirotte, B., Reginster, J-Y., Neven, P., Labasse, A., Delarge, J. & Henrotin, Y., 2000, Dans : Fundamental and Clinical Pharmacology. 14, p. 169

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1999

Antiplatelet properties of BM-519, a novel combined thromboxane A2 receptor antagonist and thromboxane synthase inhibitor

Dogné, J-M., de Leval, X., Delarge, J., Neven, P., Rolin, S., David, J-L., Fillet, G. & Masereel, B., 1999, Dans : Blood. 94, (suppl 1), p. 3625

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BM-519, a novel non-carboxylic thromboxane A2 antagonist

Masereel, B., Lacan, F., Fontaine, J., Nuhrich, A., Delarge, J., Pochet, L. & Dogné, J-M., 1999, Dans : Fundamental and Clinical Pharmacology. 13, (suppl 1), p. 191s

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In vivo and in vitro effect of new glibenclamides isosteres

Lebrun, P., Ouedraogo, R., Nguyen, QA., Antoine, M-H., Dunne, M. J., Pirotte, B. & Masereel, B., 1999, Dans : Fundamental and Clinical Pharmacology. 13, (suppl 1), p. 381s

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PFA-100, a novel pharmacological tool for characterization of antiplatelet potency of thromboxane receptor antagonists

Dogné, J-M., de Leval, X., Delarge, J., Neven, P., Rolin, S., David, J-L., Fillet, G. & Masereel, B., 1999, Dans : Blood. 94 (suppl 1), p. 3626

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1998

Design, synthesis and pharmacology of sulfonylcyanoguanidines and sulfonamidonitroethylenes as bioisosteres of hypoglycemic sulfonylureas

Masereel, B., Ouedraogo, R., Dogne, J-M., Antoine, M-H., De Tullio, P., Pirotte, B., Pochet, L., Delarge, J. & Lebrun, P., 1998, Dans : Journal de Pharmacie de Belgique. 53

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Design of new potential hypoglycemic drugs

Masereel, B., De Tullio, P., Dogne, J-M., Lacan, F., Pirotte, B., Pochet, L., Somers, F. & Delarge, J., 1998, Dans : Journal de Pharmacie de Belgique. 53

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Insulinotropic effect of glibenclamide isosteres

Nguyen, Q. A., Pochet, L., Ouedraogo, R., Dunne, M. J., Masereel, B., Lebrun, P. & Antoine, M-H., 1998, Dans : Fundamental and Clinical Pharmacology. 12, p. 307

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1997

Substitution of 2-carbonyl in phenytoin ans its consequences on the pharmacological efficacy and pharmacokinetics

Lambert, D. M., Masereel, B., Gallez, B., Geurts, M., Poupaert, J. & Scriba, G. K. E., 1997, Dans : J. Pharm. Belg.. 52, (2b), p. 32

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1996

2-,3- and 4-substituted pyrido[4,3-e]-1,2,4-thiadiazine 1,1-dioxides as ATP-sensitive potassium channel openers

de Tullio, P., Pirotte, B., Ouedraogo, R., Dupont, L., Lebrun, P., Fang, ZY., Masereel, B., Fontaine, J., Antoine, M-H., Neven, P., Pochet, L. & Delarge, J., 1996, Dans : Journal de Pharmacie de Belgique. 51, (1), p. 108

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3-Alkylamino-4H-pyrido[2,3-e]-1,2,4-thiadiazine 1,1-dioxides structurally related to both diazoxide and pinacidil: a new class of potassium channel openers

Pirotte, B., Khelili, S., de Tullio, P., Fang, ZY., Ouedraogo, R., Antoine, M-H., Fontaine, J., Masereel, B., Dewalque, D., Damas, J., Pochet, L., Delarge, J. & Lebrun, P., 1996, Dans : Journal de Pharmacie de Belgique. 51, (1), p. 117

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Anticonvulsant properties of 4-cycloalkyamino-pyrid-3-yl sulfonylureas and -thioureas

Masereel, B., Lambert, D., Bia, F., Diouf, O., Liégeois, J-F., de Tullio, P., Pirotte, B., Pochet, L., Khelili, S. & Delarge, J., 1996, Dans : Journal de Pharmacie de Belgique. 51, 3b, p. 17

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BM 34, an anticonvulsivant sulfonylurea with a phenytoin-like profile

Masereel, B., Lambert, D. M., Dogne, J-M., de Tullio, P., Pirotte, B., Pochet, L. & Delarge, J., 1996, Dans : J. Pharm. Belg.. 51, (1), p. 115

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